Вот как противомалярийные препараты помогают в лечении рака

Вашингтон [USA], 16 ноября (ANI): Согласно предыдущим исследованиям, противомалярийные препараты, известные как хлорохины, десятилетиями использовались для лечения рака, но до сих пор никто точно не знал, на что нацелены хлорохины, когда они атакуют опухоль. Также читайте – Рак щитовидной железы: внутриутробное воздействие может увеличить риск этого заболевания.

Исследователи из Пенсильванского университета объяснили, что фермент под названием PPT1 открывает новые возможности для лечения рака. Результаты были опубликованы в Journal of Cancer Discovery. Читайте также: измените диету и образ жизни, чтобы снизить риск рака.

Команда также использовала редактирование гена CRISPR / Cas9 для удаления PPT1 из раковых клеток в лаборатории и обнаружила, что его устранение замедляет рост опухоли. Они подробно описали мощный хлорохин, известный как DC661, который может использовать преимущества этого нового способа лечения. Также читайте – Рак: отказ от курения или каких-либо других вредных привычек, этот геномный образец определяет ваш риск рака

«Открытие этой мишени имеет решающее значение, потому что хлорохины в настоящее время проходят клинические испытания по всему миру, и это знание в корне меняет наш взгляд на эти испытания», – сказал соавтор исследования Рави К. Амаравади.

PPT1 – это фермент, который помогает контролировать как механическую мишень рапамицина (mTOR), основного регулятора роста раковых клеток, так и процесс, называемый аутофагией, встроенный механизм устойчивости, который позволяет клеткам выжить при атаке со стороны разбирать ненужные части и перерабатывать их, чтобы остаться в живых.

В предыдущем исследовании исследователи из Пенсильвании показали, что эти два процесса работают рука об руку, поскольку аутофагия обеспечивает питательные вещества, которые позволяют mTOR направлять рост, в то время как mTOR отключает аутофагию, когда питательные вещества не нужны.

Основываясь на своей предыдущей работе, исследователи использовали CRISPR / Cas9 для нокаута PPT1 из раковых клеток, чтобы увидеть, имеет ли его удаление тот же эффект, что и хлорохин.

Исследователи также подтвердили эту концепцию, воздействуя на клетки меланомы с помощью DC661, который специфически нацелен на PPT1 и вызывает гибель клеток во многих клеточных линиях, испытанных как in vitro, так и in vivo. Это димерная форма противомалярийного препарата хинакрин, то есть в нем две молекулы хинакрина, связанные вместе специальным линкером.

Амаравади добавил, что если сложить все вместе, это покажет невероятные перспективы.

«Теперь у нас есть конкретная молекулярная мишень при раке, а также эффективный способ ее достижения», – сказал Амаравади. «Это не только обеспечивает новый контекст для текущих клинических испытаний с участием гидроксихлорохина, но также, с дальнейшей разработкой этих соединений для получения клинических лекарств-кандидатов, он открывает дверь для непосредственного тестирования наших соединений или их оптимизированных производных по сравнению с текущими хлорохинами. посмотрим, что более эффективно ».

Опубликовано: 16 ноября 2018 г., 19:10