Есть возможности для разработки нового нуклеотида на основе тиофосфата. наркотики нацелены на генетические молекулы и другие заболевания, спасибо ученым из Scripps Research и Bristol-Myers Squibb за создание нового инструмента, который точно управляет стереохимией тиофосфатов, присутствие которых было обнаружено в некоторых многообещающих новых лекарствах. По словам исследователей, этот инструмент, известный как включение фосфора в серу (PSI), действует как атомный клеевой пистолет, который связывает нуклеозиды в олигомеры с определенными, предварительно запрограммированными пространственными конфигурациями в тиофосфатной связи. Также читайте – это сердечное лекарство может повысить риск внезапной остановки сердца
По их мнению, эти связи связаны с природным способом соединения нуклеозидов. Исследователи подчеркивают, что хотя связи обеспечивают множество преимуществ для разработки лекарств, они также усложняют стереохимию атома фосфора. Однако PSI предлагает экономичный и простой метод, позволяющий создавать отдельные изомеры этих соединений, которые могут содержать сотни и тысячи стереоизомеров. Читайте также – Препараты от диабета могут быть полезны при лечении рака груди
Это исследование «Разблокирование P (V): реагенты для хирального синтеза фосфоротиоатов» было опубликовано в журнале Science, где исследователи пишут: «Фосфоротиоатные нуклеотиды превратились в мощные фармакологические заменители их нативных аналогов фосфодиэфиров с важными трансляционными приложениями в терапии антисмысловых олигонуклеотидов (ASO) и циклический динуклеотидный (CDN) синтез. Стереоконтролируемая установка этого хирального мотива уже давно затрудняется системным использованием систем реагентов на основе P (III) в качестве единственного практического средства сборки олигонуклеотидов. Здесь описан принципиально другой подход: изобретение платформы реагентов на основе P (V) для программируемого бесследного диастереоселективного включения фосфора и серы. Мощность этой системы реагентов демонстрируется через надежный и стереоконтролируемый синтез различных нуклеотидных архитектур, включая ASO и CDN, с помощью эффективного, недорогого и простого в эксплуатации протокола ». Читайте также – Некачественные препараты могут быть опасны для детей
Источник изображения: Shutterstock
Опубликовано: 8 августа 2018 г., 12:30 | Обновлено: 8 августа 2018 г., 14:01
